聚乙二醇系列:減毒、降低免疫原性的存在

聚乙二醇是什么呢?

聚乙二醇(PEG),又名聚乙烯二醇或聚氧乙烯二醇,是相對分子量在200-8000或以上的乙二醇高聚物的總稱[1],是中國藥典及英美等國藥典收載的藥用輔料。

PEG對人體無毒無害無刺激,具有良好的生物相容性、潤滑性、保濕性,各行業中均有廣泛應用:化妝日用品行業中的牙膏、發乳、除臭劑;造紙業中的壓光紙、尼龍纖維、照相顯影劑;醫藥業中的油膏、栓劑、片劑等。

細說PEG在藥物制劑中的作用

聚乙二醇多應用于蛋白質或多肽藥物長效化。除多肽和蛋白質藥物外,聚乙二醇還應用于小分子藥物、基因藥物等,可提高藥物作用效果、延長半衰期、降低毒性、降低免疫反應、降低藥物代謝率等。

 1.  藥物溶劑

PEG200、PEG300、PEG400、PEG600為無色粘性液體,化學性質穩定,安全低毒,常作為藥物溶劑。

2. 潤滑劑與粘合劑

PEG400和PEG600是片劑中常用潤滑劑的代表,可提高主藥在胃內的溶解性,有助于增加生物利用度。其中,PEG400更常用。另外,PEG4000作為粘合劑,可在干燥狀態下進行粉末直接壓片,效果較理想。

3. 藥物載體

隨分子量的增加,PEG逐漸由液體變為半固體至液體,熔點也隨之升高,是最常用的水溶性載體之一,廣泛應用于軟膏劑、栓劑、凝膠劑、滴丸劑以及膠囊劑。此外,PEG也可作為骨架材料,應用于凝膠骨架片和抗癌藥物磁性微球的研制。

 4.  穩定劑

針對蛋白質類藥物制劑穩定性差的問題,可加入PEG來解決。高濃度的PEG常作為蛋白質的低溫保護劑和沉淀、結晶劑,可與蛋白質的疏水鏈作用。研究表明,不同分子量的PEG作用不同。

5.  修飾材料

聚乙二醇類的修飾劑是pH中性、無毒、水溶性的聚合物,具有高度親水性和良好的生物相容性及血液相容性,沒有免疫原性。

采用PEG修飾可改善藥物性質:(1)增加穩定性,降低酶解;(2)改善藥物動力學性質(延長血漿半衰期、降低最大血藥濃度、血藥濃度波動減小等);(3)降低免疫原性和抗原性;(4)降低毒性,提高體內活性;(5)改善體內藥物分布,靶向性增強;(6)減少用藥頻率,提高病人依從性。

未來可期·醫療器械領域

聚乙二醇是生物相容性最好的高分子材料,能夠應用于人體的各種外科手術創口的粘合、止血、防滲漏和防粘連等醫療器械中[4]。

目前,醫療器械產品中主要應用的是多臂聚乙二醇衍生物。這種器械材料可形成水凝膠,在人體內逐步降解,直至完全排出體外,能廣泛應用于外科手術或腫瘤放射治療,前景廣闊。

高純度原料獲取難度高

然而,各國和國際機構對聚乙二醇試劑及最終產品提出了很高的要求,能夠用于醫藥工業方面的高純度聚乙二醇原料的生產十分困難。

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參考資料:

[1] 張碧月. 聚乙二醇在藥物制劑中的應用[J].

[2] 肖連生,鄭楠.聚乙二醇400在口服軟膠囊劑中的應用研究[J].天津藥學,1996,8(3):33.

[3] 崔福德.藥劑學[M].北京:中國醫藥科技出版社,2002.440,584.

[4] 普華有策.2021-2026年國內外聚乙二醇(PEG)行業深度調研及投資前景趨勢預測報告.

[5] 丁香園論壇.聚乙二醇技術在新藥研發中應用.jfyan.2005.